AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIMICROBIANA DE INIBIDORES DE PROTEASES SINTÉTICOS CONTRA BACTÉRIAS APRESENTANDO MULTIRRESISTÊNCIA AOS ANTIMICROBIANOS TERAPÊUTICOS

Lívia Viganor da Silva (RESBAC / UFES); Victor de Paiva Dias Neves (RESBAC / UFES); Aline Pandolfi Basso (RESBAC / UFES); Gabriela Pessotti Novaes (RESBAC / UFES); Kátia Regina Netto dos Santos (UFRJ); André Luis Souza dos Santos (UFRJ); Ana Paula Ferreira Nunes (RESBAC / UFES)

INTRODUÇÃO: Na busca de novas opções terapêuticas, drogas sintéticas baseadas em metal (agentes quelantes/inibidores de metaloproteases) representam um novo grupo de agentes com atividade antimicrobiana de grande potencial terapêutico. Alguns trabalhos relataram atividade antifúngica dessas substâncias; entretanto, ainda há poucos trabalhos sobre atividade antibacteriana. Assim, análises aprofundadas da ação antibacteriana apontariam o potencial destas drogas como novos agentes monoterápicos ou complementares aos antimicrobianos já utilizados na clínica médica. MATERIAIS E MÉTODOS: A atividade antimicrobiana dos inibidores de proteases 1,10-phenantroline (PHEN), 1,10-phenantroline-5,6-dione (PHENDIO), [Cu(phendio)₃](ClO₄)₂.4H₂O (CuPHENDIO) e [Ag(phendio)₂]ClO₄ (AgPHENDIO) foi analisada com as seguintes cepas bacterianas: Staphylococcus aureus ATCC 33591 e S. epidermidis ATCC 35984 resistentes à oxacilina; Enterococcus faecalis resistente à vancomicina ATCC 51299; Eschericha coli ATCC 25922; Pseudomonas aeruginosa ATCC 753636 e Acinetobacter baumanii ATCC 48695 produtores de metalo-beta-lactamase; Klebsiella pneumoniae ATCC 700603 produtora de ESBL, através da contagem de UFC após 24 h considerando efeito bactericida ou bacteriostático e % de crescimento bacteriano. RESULTADOS E DISCUSSÃO: Destacaram-se PHEN e PHENDIO pelo efeito bactericida em 85,7% e 71% das amostras bacterianas com redução média de 4 log e 5,8 log, respectivamente. O PHENDIO a 0,02μg/ml reduziu 60% do crescimento de S. aureus, S. epidermidis, P. aeruginosa e A. baumanii e 80% de E. coli. O AgPHENDIO a 0,1μg/ml reduziu 100% do crescimento de S. epidermidis, E. coli, A. baumanii, K. pneumoniae e E. faecalis e 80% de P. aeruginosa e S. aureus. CONCLUSÃO: Os inibidores a 0,1 μg/ml demonstraram maior atividade bactericida, com redução de 100% do crescimento da maioria das amostras bacterianas, indicando um grande potencial destes compostos como novos agentes antibacterianos. APOIO FINANCEIRO: Fundação de Apoio à Ciência & Tecnologia do Espírito Santo (FAPES), Fundo de Apoio à Ciência e Tecnologia do Município de Vitória (FACITEC) & CNPq.