INFLUENCIA DA CARGA NA ESTABILIDADE E ATIVIDADE ANTIMICROBIANA DE LIPOSSOMAS CONTENDO ÁCIDO ÚSNICO

Rogerio Ribeiro Soares (UFPE); Caetano Souto Maior Mendes (UFPE); Mariane Lira (UFPE); Rodrigo Santana do Nascimento (UFPE); Fabricio Mendes (UFPE); Risonildo Pereira Cordeiro (UFPE); Nereide Santos Magalhães (UFPE); Nelly Caetano (UFPE)

O ácido úsnico é um metabólito liquênico amplamente encontrado em espécies como Cladonia, Usnea, Lecanora, Ramalina, Evernia e ParmotremaI. O composto apresenta-se como cristais amarelados de baixa hidrossolubilidade. Este derivado liquênico apresenta diversas atividades biológicas incluindo uma ação antimicrobiana contra bactérias Gram-positivas e micobactérias, porém sua utilização na terapêutica encontra-se limitada por sua baixa solubilidade e hepatotoxicidade. Assim, a nanoencapsulação do ácido úsnico em sistemas de liberação controlada como os lipossomas proporciona uma alternativa para minimizar os efeitos tóxicos e favorecer a solubilidade. Este trabalho tem como objetivos investigar a influência da concentração do fosfolipídio positivo estearilamina na estabilidade da formulação lipossomal, bem como na atividade antimicrobiana do composto. Duas formulações de lipossomas contendo ácido úsnico (F1 e F2) foram preparadas pelo método de formação do filme lipídico seguido de sonicação. As preparações foram obtidas partindo-se de uma formulação padrão previamente validada contendo fosfatidilcolina de soja:colesterol:estearilamina (7:2:1). A formulação F1 contem fosfatidilcolina de soja:colesterol:estearilamina (7:2,5:0,5) e a F2 fosfatidilcolina de soja:colesterol:estearilamina (7:1,5:1,5). Ambas preparações foram avaliadas pelo aspecto macroscópico, tamanho de partícula e taxa de encapsulação. A atividade antimicrobiana foi determinada frente a cepas de Staphylococcus aureus ATCC e isolados clínicos de Staphylococcus aureus multiresistentes (MRSA) utilizando a técnica de poços/difusão em agar. Nos resultados obtidos a formulação F1 apresentou-se como uma suspensão coloidal com aspecto amarelado, sugerindo uma saída rápida de ácido úsnico, com tamanho médio de partículas 561.2 nm e 90% de taxa de encapsulação, enquanto que a F2 apresentou um aspecto branco-amarelado com tamanho médio 119.2 nm e 90% de taxa de encapsulação. Referente à atividade antimicrobiana a formulação F1 apresentou halos de inibição de 13 mm enquanto que a F2 não apresentou halo. Concluímos assim que a diminuição na concentração da estearilamina não foi favorável para a estabilidade dos lipossomas contendo ácido usnico apresentando a formulação F1 uma maior atividade antimicrobiana.